Зелоксим таблетки инструкция

Зелоксим инструкция:

Зелоксим таблетки инструкция

1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг.

1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг.

Форма выпуска Зелоксима:

Таблетки по 7,5 мг №10.

Раствор для инъекций 1% по 1,5 мл в ампулах №3.

Кому показан Зелоксим:

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.

Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).

Как использовать Зелоксим:

Таблетки. Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг. Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых.

Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.

  • Ревматоидный артрит: назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг.
  • Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

Раствор. Препарат применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для внутримышечного введения взрослым и подросткам старше 15 лет составляет 15 мг (1 ампула).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с повышенным риском развития побочных реакций доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Продолжительность лечения должна быть как можно короче и определяется в зависимости от состояния больного и течения заболевания.

Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно–кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.

Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно–кишечного кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии.

Применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности.

Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возврат к предыдущему состоянию.

Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдром или почечной недостаточностью, а также у лиц, принимающих диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходим тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.

В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина 1%), транзиторные отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабое или тяжелое желудочно–кишечное кровотечение (0,1–1%), колики ( 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичних средств, особенно метотрексата, может вызвать склонность к цитопении (0,1 – l%).

  • Кожные проявления: зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1–l%), фотосенсибилизация ( 1%), повышение кровяного давления, тахикардия, приливы (0,1–l%).
  • Мочеполовая система: нарушение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).
  • Кому противопоказан Зелоксим:

    Зелоксим не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с аспирином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

    Зелоксим не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после применения аспирина или других НПВП.

    Абсолюными противопоказаниями к применению препарата являются также:

    – Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

    – Тяжелая печеночная недостаточность;

    – Тяжелая почечная недостаточность, которая не подлежит диализу;

    – Детский возраст до 15 лет;

    – Период беременности и кормления грудью.

    Взаимодействие Зелоксима:

    Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты, может повысить риск возникновения язв и развития желудочно–кишечного кровотечения, что обусловлено синергизмом этих лекарственных средств.

    Пероральные антикоагулянты, гепарин и тиклопидин повышают риск кровотечения. Поэтому при невозможности избежать такой комбинации лекарственных средств следует тщательно следить за влиянием антикоагулянтов.

    Нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень лития в крови, что требует контроля в начале лечения, при подборе дозы и после завершения лечения мелоксикамом.

    Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить гематологическую токсичность метотрексата, что требует строгого контроля формулы крови.

    Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить эффективность внутриматочных противозачаточных средств.

    Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. При назначении комбинации мелоксикама и диуретиков следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости, и следить за функцией почек в начале лечения.

    Одновременное применение антигипертензивных средств (бета–блокаторов, ингибиторов АТФ, вазодилататоров, диуретиков) с нестероидными противовоспалительными препаратами может снизить эффективность антигипертензивного средства из–за ингибирования синтеза вазодилатирующего простагландина.

    Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, связывая его в желудочно–кишечном тракте.

    Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить нефротоксичность циклоспорина из–за влияния на синтез простагландина в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении этих лекарственных средств.

    Заметного фармакокинетического взаимодействия препарата при одновременном применении с антацидами, циметидина, дигоксина тафрусемида обнаружено не было. Нельзя исключать взаимодействие препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

    Передозировка Зелоксима:

    Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.

    А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Ю Я

    • Абикса (мемантин)
    • Авастин
    • Авелокс (моксифлоксацин)
    • Агапурин (Агапурин Ретард, Агапурин Ср 400, Агапурин 600 Ретард, Агапурин Ср 600)
    • Агистам
    • Агнус Космоплекс С
    • Агренокс
    • Адаптол (мебикар)
    • Аделив
    • Адельфан-эзидрекс
    • Аджисепт
    • Адрибластин быстрорастворимый
    • Азивок
    • Азиклар (кларитромицин)
    • Азимед (азитромицин)
    • АзитроГексал
    • Азитрокс 250,500 (азитромицин)
    • Азитромицин-Нортон
    • Азицин (азитромицин)
    • Азомекс (амлодипин)
    • Азопрол ретард
    • Азопт (бринзоламид)
    • Аквадетрим Витамин D3
    • Аккузид 10 (квинаприл)
    • Аккупро (квинаприл)
    • Акрустал (для нанесения на кожные покровы тела)
    • Акрустал (защитно-профилактический фитокрем для применения на волосистой части головы)
    • Аксетин (цефуроксим)
    • Аксеф (цефуроксим)
    • Активал
    • Активал Кид (поливитаминный препарат)
    • Активал Макс (поливитаминный препарат)
    • Актилизе (альтеплаза)
    • Актифед
    • Актиферин (сульфат железа)
    • Актовегин (актовегин)
    • Актрапид НМ (Актрапид НМ Пенфил, Актрапид Флекспен)
    • Алантан Плюс
    • Алвин
    • Алерон (левоцетиризин)
    • Алерсис (раствор)
    • Алерсис (таблетки)
    • Алка-Зельцер (кислота ацетилсалициловая)
    • Аллигинол
    • Аллокин-Альфа
    • Аллопуринол
    • Аллохол (аллохол)
    • Алора
    • Алоэ экстракт жидкий
    • Алпростан (алпростадин)
    • Алтай-Облепиховое масло
    • Алтейка
    • Алтива
    • Алфлутоп
    • Альгопикс
    • Альгофин
    • Альдазол
    • Алька-Прим (ацетилсалициловая кислота комб.)
    • Альтабор
    • Альтан
    • Альфа Нормикс
    • Амарил (глимепирид)
    • Амбробене (амброксол)
    • Амброгексал (амброгексал)
    • Амброксол 15 (амброксол)
    • Амбротард 75
    • Амвастан
    • Амизон (амизон)
    • Амикацин Сульфат
    • Амиксин IC
    • Аминоплазмаль 10% Е
    • Амиокордин (амиодарон)
    • Амитриптилин
    • Амицил (амикацин)
    • Амлипин
    • Амло (амлодипин)
    • Амлодак-5, Амлодак-10
    • Амлодак-АТ
    • Амлодипин-Здоровье
    • Амлодипин-Нортон
    • Амлодипин-Фармак
    • Амлонг
    • Амлоприл-Дарница (амлодипин)
    • Амокси-Апо-Клав
    • Амоксил-КМП (амоксициллин)
    • Ампилин
    • Ампиокс (ампициллин комб.)
    • Амписульбин
    • Ампициллин-Дарница
    • Ампициллин-Здоровье
    • Амприл (рамиприл)
    • Аналергин
    • Анальгин (метамизол натрия)
    • Анальгин-Дарница (метамизол)
    • Анальдим
    • Анаферон детский
    • Анафранил
    • Анги септ др. Тайсс
    • Ангин-Хеель С (гомеопатический препарат)
    • Ангинал спрей с шалфеем
    • Ангио-Инъель (гомеопатический препарат)
    • Андипал-В (метамизол)
    • Андрокур (ципротерон)
    • Анестезол
    • Анжелик (эстрадиол, дроспиренон)
    • Анисовое масло Доктор Тайсс
    • Антигриппин
    • Антимигрен-здоровье (суматриптан)
    • Антифлу (парацетамо комбинированный) Антифлу Беби, Антифлу Кидс)
    • Антифронт капли (растительный препарат)
    • Антифронт капсулы (растительный препарат)
    • Антраль
    • Анузол
    • Апизартрон
    • Апилак
    • АПО-Флуконазол
    • Арава (лефлуномид)
    • Арбидол
    • Аргосульфан (сульфатиазол)
    • Арикстра (фондапаринукс)
    • Аритмил
    • Арифон (индапамид)
    • Аркоксия®
    • Артишока Экстракт – Здоровье
    • Арторфон (гомеопатический препарат)
    • Артрикюр
    • Артрокол 100 мг
    • Артрокол гель
    • Артрон комплекс (хондроитин сульфат, глюкозамин)
    • Артрон триактив (хондроитин компл.)
    • Артрон флекс (глюкозамин)
    • Артрон Хондрекс (хондроитина сульфат)
    • Арутимол (тимолол)
    • Арфазетин (фитопрепарат)
    • Асафен (ацетилсалициловая кислота)
    • Асиброкс 200
    • Асиброкс 600
    • Аскорбиновая кислота с сахаром
    • Аскорутин
    • Аскофен-Дарница (ацетилсалициловая кислота комб.)
    • Асманекс®
    • Аспаркам-Здоровье
    • Аспаркам-Фармак
    • Аспекард (ацетилсалициловая кислота)
    • Аспетер
    • Аспирин (Аспирин Кардио, Аспирин 1000)
    • Ассаликс (фитопрепарат)
    • Астин (аторвастатин)
    • Астмовент-МФ
    • Атенолол-Здоровье
    • Атерокард (клопидогрел)
    • Атма (гомеопатический препарат)
    • Атокор (аторвастатин)
    • Атоксил
    • Атомер
    • Атомер Прополис
    • Аторис (аторвастатин)
    • Атрикан (тенонитрозол)
    • АТФ-Лонг (аденозинтрифосфорная кислота)
    • Аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота)
    • Аурисан
    • Ауробин
    • Афлубин (гомеопатическое средство)
    • Афобазол
    • Ацестад 100,200,600 (ацетилцистеин)
    • Ацетилсалициловая кислота-Дарница
    • Ацикловир Стада
    • Ацикловир-Фармак
    • Ацистеин
    • АЦЦ (ацетилцистеин)
    • Аэвит (ретинола пальмитат, токоферола ацетат)
    • Аэрофиллин
    • Аэсцин

    Источник: https://zdravoe.com/85/p11179/index.html

    Лекарственные средства

    Зелоксим таблетки инструкция

    Тип:Таблетки
    Дозировка:  .
    Производитель:Bilim Pharmaceuticals
    Категория лекарства:Нестероидные противовоспалительные средства
    Регистрационный номер:
    Дата регистрации:
    МНН:Мелоксикам

    Описание:

    Торговое название

    Зелоксим

    Международное непатентованное название

     Мелоксикам

    Лекарственная форма

    Таблетки 7,5 мг №10 и №30

    Состав

    Одна  таблетка содержит:

     активное вещество – мелоксикам 7,5 мг

    вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон 25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магния стеарат.

    Описание

    Таблетки светло – желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.

    Код АТС М01АС06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика                                                                                                

    Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи.

    Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляет в зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается  на 3-5-й день лечения.

    Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками  плазмы крови. Мелоксикам  проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.

    Биотрансфармация происходит  в печени путем окисления метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.

    Около 43%  дозы экскретируется  с мочой, остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененном виде  с калом. Период полувыведения лекарственного средства составляет 20 ч.

    Печеночная и почечная недостаточность не оказывает значительного влияния на  фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин и снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения  низкий, в средней 11 л.

    Фармакодинамика

    Зелоксим Форт относится к нестероидным противовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Механизм действия лекарственного вещества состоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления  благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасный механизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.

    Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательный терапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ реже становится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

    Зелоксим Форт не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.

    Показания к применению

    Лечение заболеваний, сопровождающихся болевыми синдромами:

    –       остеоартроз, остеоартрит

    –       ревматоидный артрит

    –       анкилозирующий спондилит

    –       посттравматические боли

    –       альгодисменорея.

    Способ применения и дозы

    Зелоксим назначают взрослым перорально во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.

    При остеоартрите  – 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 15 мг в сутки.

    При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости  от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.

    Пациентам с высоким  риском  развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечение нужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет  15 мг (2 таблетки по 7,5 мг или 1 таблетка  по 15 мг).

    Курс лечения устанавливается индивидуально врачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.

    Побочные действия

    –       диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм

    –       проходящие нарушения биохимических показателей функции печени (например, повышение  трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва

    –       гастроинтестинальная  перфорация, колит, гепатит, гастрит

    –       анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении

    –       зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница

    –       головокружение, головная боль, шум в ушах, вялость, изменение настроения

    –       отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение

    –       изменение показателей функции  почек (повышение креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность

    –       конъюктивит, нарушение функции зрения

    –       ангионевротический отек.

    Противопоказания

    –       известная гиперчувствительность к мелоксикаму  или другим веществам, входящим в состав лекарственного средства

    –       язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной  кишки в фазе обострения,

    –       тяжелая печеночная  и почечная недостаточность

    –       возраст до 18 лет

    –       период беременности и кормления грудью.

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение двух и более НПВП (включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятность желудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.

    Литий: не рекомендовано комбинированное применение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками под влиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления его токсичного действия.

    Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксим может повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, что требует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.

    Зелоксим может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

    Контрацепция: у женщин, использующих внутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.

    Диуретики: лечение НПВП больных с симптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функции почек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима и диуретических препаратов больные должны получать достаточное количество жидкости.

    Антигипертензивные препараты: Зелоксим может снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).

    НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептора и АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшения клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

    Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, что ускоряет его выведение.

    Не рекомендуется одновременно применять препарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявления нефротоксичного действия последнего.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие зелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет их влияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание при одновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственно ингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.

    При одновременном применении не выявлено фармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином и фуросемидом.

    Нельзя исключать взаимодействия лекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами. 

    Особые указания

    Необходимо строго контролировать прием препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные и антиагрегантные препараты.

    Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

    Потенциально летальные осложнения со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больных назначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали у людей пожилого возраста.

    НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужить причиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.

    У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

    Источник: http://www.aptekar.kz/catalog/drugs/nesteroidnye-protivovospalitelnye-sredstva/zeloksim/

    Зелоксим , ТАБЛЕТКИ

    Зелоксим таблетки инструкция

    Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

    Зелоксим

    Торговое название

    Зелоксим

    Международное непатентованное название

     Мелоксикам

    Лекарственная форма

    Таблетки 7,5 мг №10 и №30

    Состав

    Одна таблетка содержит:

     активное вещество – мелоксикам 7,5 мг

    вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат.

    Описание

    Таблетки светло – желтого цвета, круглые, сриской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные ипротиворевматические средства. Оксикамы.

    Код АТС М01АС06

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика                                                                                               Мелоксикамхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи.

    Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальнаяконцентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляетв зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрациядостигается  на 3-5-й день лечения.

    Стабильные концентрации достигаются на3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками  плазмы крови. Мелоксикам  проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.

    Биотрансфармация происходит  в печени путем окисления метильных групп с образованиемчетырех неактивных метаболитов.

    Около 43% дозы экскретируется  с мочой,остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененномвиде  с калом. Период полувыведениялекарственного средства составляет 20 ч.

    Печеночная и почечная недостаточность неоказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин иснижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения  низкий, в средней 11 л.

    Фармакодинамика

    Зелоксим Форт относится к нестероиднымпротивовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2,который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказываетвыраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Механизм действия лекарственного веществасостоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиатороввоспаления  благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасныймеханизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 посравнению с ЦОГ-1.

    Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикамасоставляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательныйтерапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ режестановится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного трактаи почек.

    Зелоксим Форт не влияет на агрегациютромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.

    Показания к применению

    Лечение заболеваний, сопровождающихсяболевыми синдромами:

    остеоартроз, остеоартрит

    ревматоидный артрит

    анкилозирующий спондилит

    посттравматические боли

    альгодисменорея.

    Способ применения и дозы

    Зелоксим назначают взрослым перорально вовремя еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.

    При остеоартрите  – 7,5 мг в сутки, при необходимости дозуможно повысить до 15 мг в сутки.

    При ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.

    Пациентам с высоким  риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечениенужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.

    Максимальная суточная доза мелоксикама длявзрослых составляет  15 мг (2 таблетки по7,5 мг или 1 таблетка  по 15 мг).

    Курс лечения устанавливается индивидуальноврачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.

    Побочные действия

    диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,запор, диарея, метеоризм

    проходящие нарушения биохимическихпоказателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва

    гастроинтестинальная  перфорация, колит, гепатит, гастрит

    анемия, лейкопения и тромбоцитопения.Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, можетпривести к развитию цитопении

    зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница

    головокружение, головная боль, шум в ушах,вялость, изменение настроения

    отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение

    изменение показателей функции  почек (повышение креатинина и/или мочевины всыворотке крови), острая почечная недостаточность

    конъюктивит, нарушение функции зрения

    ангионевротический отек.

    Противопоказания

    известная гиперчувствительность кмелоксикаму  или другим веществам,входящим в состав лекарственного средства

    язвенная болезнь желудка илидвенадцатиперстной  кишки в фазеобострения,

    тяжелая печеночная  и почечная недостаточность

    возраст до 18 лет

    период беременности и кормления грудью.

    Лекарственные взаимодействия

    Одновременное применение двух и более НПВП(включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятностьжелудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.

    Литий: не рекомендовано комбинированноеприменение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками подвлиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления еготоксичного действия.

    Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксимможет повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, чтотребует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.

    Зелоксим может усиливать эффект тиклопидинаи гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

    Контрацепция: у женщин, использующихвнутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.

    Диуретики: лечение НПВП больных ссимптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечнойнедостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функциипочек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима идиуретических препаратов больные должны получать достаточное количествожидкости.

    Антигипертензивные препараты: Зелоксимможет снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторовβ-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).

    НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептораи АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшенияклубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе этоможет привести к развитию острой почечной недостаточности.

    Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, чтоускоряет его выведение.

    Не рекомендуется одновременно применятьпрепарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявлениянефротоксичного действия последнего.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействиезелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет ихвлияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание приодновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственноингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.

    При одновременном применении не выявленофармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином ифуросемидом.

    Нельзя исключать взаимодействиялекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами. 

    Особые указания

    Необходимо строго контролировать приемпрепарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностьюназначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным ссердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные иантиагрегантные препараты.

    Пациенты с патологией ЖКТ должны находитьсяпод тщательным врачебным наблюдением.

    Потенциально летальные осложнения состороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнутьв любое время в процессе лечения при наличии или без серьезныхжелудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больныхназначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали улюдей пожилого возраста.

    НПВП ингибируют синтез почечногопростагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. Упациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужитьпричиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.

    У пациентов с незначительно или умеренновыраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина

    Источник: https://pharmprice.kz/annotations/zeloksim/

    Зелоксим – инструкция по применению

    Зелоксим таблетки инструкция

    /Лекарства /Зелоксим – инструкция по применению

    Таблетка:
    активное вещество – мелоксикам 7,5 мг вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат. Раствор:

    1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг.

    Таблетки, раствор Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

    В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
    Фармакокинетика После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

    Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

    Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов. T1/2 мелоксикама составляет 20 ч.

    Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

    Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).Применение у лиц пожилого возраста.

    Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и требуют тщательного наблюдения. Поэтому, как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, при лечении лиц пожилого возраста, которые часто страдают почечными, печеночными и сердечными расстройствами, следует соблюдать особую осторожность.

    Применение у детей. Поскольку клинический опыт применения препарата у детей отсутствует, Зелоксим следует применять только для лечения взрослых пациентов. Беременность и лактация. Зелоксим не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

    Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.

    Специальные исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.

    При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров). При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации. При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

    При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

    При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

    Таблетки. Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг. Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых. Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.

    У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг. Ревматоидный артрит: назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг. Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки. Раствор. Препарат применяют только внутримышечно.

    Рекомендуемая суточная доза для внутримышечного введения взрослым и подросткам старше 15 лет составляет 15 мг (1 ампула). У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с повышенным риском развития побочных реакций доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

    Продолжительность лечения должна быть как можно короче и определяется в зависимости от состояния больного и течения заболевания. Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно–кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.

    Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно–кишечного кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии.

    Применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возврат к предыдущему состоянию.

    Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдром или почечной недостаточностью, а также у лиц, принимающих диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии.

    Для таких пациентов необходим тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.

    В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина Как и при применении большинства нестероидных противовоспалительных препаратов, есть сообщения о единичных случаях повышение уровней трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими по степени тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.

    Корректировка дозы пациентам с клинически устойчивым циррозом печени не требуется.

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы. Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

    Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.

    11 250
    Вы можете оставить комментарии от своего имени, через сервисы представленные ниже:

    Источник: https://farmakosha.com/preparat/zeloksim.html

    Зелоксим форте таб 15мг №10

    Зелоксим таблетки инструкция

    И Н С Т Р У К Ц И Я

    по медицинскому применению препарата

    Зелоксим Форте

    Zeloxim Forte )

    Общая характеристика:

    международное и химическое названия: meloxicam; 1,1-диоксид

    основные физико-химические свойства: круглая таблетка светло-желтого цвета, с насечкой на одной стороне, с обеих сторон от насечки выгравировано «1N»;

    Состав 1 таблетка содержит мелоксикама 15 мг;

    вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

    Форма выпуска. Таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа.  Нестероидные противовоспалительные средства.

    Код АТС М01А С06.

    Фармакологические свойства .

    Фармакодинамика. Мелоксикам относится к группе эноловых кислоты НПВП. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.Механизм действия обусловлен способностью ингибировать синтез простагландинов – медиаторов воспаления – за счет селективного ингибирования ЦОГ-2 относительно ЦОГ-1.

     Терапевтический эффект мелоксикама обусловлен ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому действию на желудочно-кишечный тракт и почки.

     При применении мелоксикама в рекомендованных дозах нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорация, образование язв, кровотечение) вникают гораздо реже, чем при применении классических НПВП.

    Фармакокинетика. Мелоксикам имеет высокую степень абсорбции после перорального применения (89%). Применение препарата во время еды не имеет существенного влияния на показатели “концентрация-время”. Равновесная концентрация достигается в пределах 3-5 дней.

    Длительное применение мелоксикама (более 1 года) не приводит к повышению концентрации в плазме крови по сравнению с уровнем в начале лечения. Мелоксикам более чем на 99% связывается с белками крови.

     После применения доз 7,5 мг или 15 мг концентрации препарата в плазме крови пропорциональны дозе в среднем

    0,4 – 1,0 мкг / мл для дозы 7,5 мг и 0,8 – 2,0 мкг / мл для дозы 15 мг (Cmin и Cmax при равновесной концентрации). Мелоксикам быстро проникает в синовиальную жидкость и достигает почти 50% от концентрации в плазме.

    Мелоксикам в значительной степени метаболизируется. Менее 5% суточной дозы выводится с калом в неизмененном виде. В моче обнаруживаются лишь следы мелоксикама в неизменном состоянии. 

    Основным путем метаболизма мелоксикама является окисление метиловой группы, присоединенной к тиазолилового кольца. Половина вещества выводится с мочой, а другая половина – с калом. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часам.Печеночная и почечная недостаточность не имеет существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

    Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл / мин. Клиренс снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения мелоксикама низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные разногласия составляют 30 – 40%.

    Показания.

    · Cимптоматичне лечения ревматоидного артрита.

    · Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).

    Способ применения и дозы. 

    Ревматоидный артрит: взрослым назначают 15 мг (1 таблетка) в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг в сутки.

    Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки (половина таблетки). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

    Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг (половина таблетки) в сутки.

    У пациентов, с тяжелой почечной недостаточностью и у находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг (половина таблетки) в сутки.

    Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг (1 таблетка).

    Суточную дозу препарата принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. 

    Побочное действие. 

    Побочные реакции после применения препарата Зелоксим Форте возникают редко.

    Желудочно-кишечные:  диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея (> 1%), транзиторные отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабая или тяжелая желудочно-кишечное кровотечение (0,1-1%), колики ( 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения.

    Кожные проявления : зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1 l%), фотосенсибилизация ( 1%), повышение кровяного давления, учащенное сердцебиение, приливы крови (0,1 – l%).

    Мочеполовая система : возможны нарушения показателей функции почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).

    Противопоказания. 

    Зелоксим Форте не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикама или к любой из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

    Зелоксим Форте не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

    Противопоказаниями к применению препарата также:

    – Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

    – Тяжелая печеночная недостаточность;

    – Тяжелая почечная недостаточность, не подвергается диализу;

    – Детский возраст до 15 лет;

    – Период беременности и кормления грудью.

    Передозировка.

    Поскольку специфический антидот неизвестен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как поддерживающий уход и промывание желудка.Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.

    Особенности применения.

    Зелоксим Форте, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхних участков желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты. 

    Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии.

     Применение нестероидных противовоспалительных средств пациентам с пониженным почечным кровотоком и объемом крови могут вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности.

     Прекращение терапии НПВП обычно вызывает возвращение в прежнее состояние.

    Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживания, застойную сердечную недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или почечную недостаточность, а также у лиц, применяющих диуретики, или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходимо тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.

    В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина

    Источник: http://e-apteka.md/products/zeloksim_forte_tab_15mg_10

    Доктор Горбунов
    Добавить комментарий